环肽的另一个潜在优势表现在它们的药代动力学上。具体来说,其稳定性和亲水性/亲脂性平衡、细胞穿透性等方面独特的性质,使得环肽成为口服多肽药物开发方面的重点。目前已经上市的口服多肽中,包括Cyclosporine A, Voclosporin和desmopressin等环肽。环肽之所以具有口服递送的潜质,主要在于它的生物稳定性较高,可以抵抗外切酶的降解作用。环肽在不同的极性环境中可以采取不同的空间结构,帮助环肽在穿越细胞膜的过程中,在细胞膜极性头部(polar headgroup)和非极性尾部(unpolar tail)中,采取不同的结构和排列方向,有利于环肽分子穿越消化道上皮细胞而进入系统循环,相对于直链肽,其口服生物利用度显著增加。
凯莱英Asymchem
2024-03-28
多肽药物
环肽