
3月3日,诺华和日本生物技术公司Kyorin宣布签订了一项价值8.3亿美元的许可协议,诺华正在进一步加强其临床前研发管线,并继续寻找Xolair的继任者。


Kyorin在3月3日的一份新闻稿中宣布授予诺华公司开发、制造和商业化KRP-M223的全球独家许可。Kyorin保留在日本商业化和为日本市场生产产品的选择权,诺华保留在日本与Kyorin共同推广的选择权。Kyorin将获得5500万美元的预付款,并有资格获得与KRP-M223的开发、批准和商业化进展相关的高达7.775亿美元的里程碑付款,以及净销售额的分层特许权使用费。

KRP-M223是一种MRGPRX2拮抗剂,用于治疗涉及肥大细胞的过敏和炎症性疾病,如慢性自发性荨麻疹(CSU)。Kyorin已开发出KRP-M223,目前处于临床前阶段,诺华将负责全球开发。目前在开发的有Evommune处于2期临床EVO756和Incyte收购Escient开发的EP262处于临床2期。(1.2亿美元C轮融资,开发新型GPCR药物;7.5亿美元!Incyte收购Escient制药,获得两款MRGPR拮抗剂)
慢性荨麻疹也被称为慢性荨麻疹。虽然许多人在生命的某个阶段都会出现荨麻疹,但慢性荨麻疹的特点是反复出现肿胀、发痒的斑点,持续时间可能超过六周。慢性荨麻疹患者也可能出现睡眠不足、焦虑和抑郁等心理症状。MRGPR介导神经免疫过度激活,这是许多慢性疾病的特征,包括许多过敏性、炎症性、自身免疫性、疼痛和瘙痒性疾病。
MRGPRX2(Mas相关G蛋白偶联受体成员X2)是主要在肥大细胞上表达的G蛋白偶联的受体。MRGPRX2通过各种配体诱导肥大细胞活化,如感觉神经释放的P物质,导致组胺和类胰蛋白酶等介质的释放,从而导致荨麻疹伴血管性水肿和剧烈瘙痒。MRGPRX2介导的肥大细胞活化已被报道参与各种疾病,如慢性自发性荨麻疹。
诺华已经是慢性荨麻疹市场的主要参与者,与罗氏合作的Xolair(omalizumab)于2014年获得美国FDA批准作为慢性荨麻疹的治疗方法。Xolair与血液中的免疫球蛋白E结合,防止其引发过敏反应。
赛诺菲和Regeneron多年来一直致力于通过Dupixent(dupilumab)挑战Xolair在CSU的主导地位。由于Xolair的化合物专利已经到期,其配方专利将于2025年11月到期,诺华一直在努力寻找这种重磅药物的继任者。
2023年8月,诺华公司宣布在两项3期试验中,口服BTK抑制剂remibrutinib改善了CSU患者的症状严重程度。最近诺华在中国提交BTK抑制剂治疗CSU的上市申请。

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