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    精准药物

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    共发布文章：411篇
    • 【JMC】Amgen 披露一种 MTA 协同性PRMT5抑制剂，已进入临床1/2 期
      临床研究
      甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）靠近肿瘤抑制基因 CDKN2A，其缺失发生在 10-15% 的人类癌症中，且 MTAP 缺失会导致甲硫腺苷（MTA）积累，而 MTA 与细胞必需蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）的甲基供体 s-腺苷蛋氨酸（SAM）具有结构相似性。 因此，MTA 通过与 SAM 竞争，部分抑制 PRMT5，使 MTAP 缺失的肿瘤容易进一步抑制 PRMT5。 Amgen 近期，通过一系列的报道，利用辅助因子导向的 DNA 编码文库（DEL） 筛选技术，发现了 MTA-协同的 PRMT5 抑制剂，进一步优化、开发了 临床候选化合物 AMG 193 。
      精准药物
      2025-06-23
      MTAP PRMT5 Amgen
    • HER2和EGFR的20号外显子插入突变为何难出药？
      前沿研究
      在肺癌领域，HER2和EGFR基因的突变一直是研究的重点。 HER2（人表皮生长因子受体2）和EGFR（表皮生长因子受体）是酪氨酸激酶受体家族的成员，它们在细胞生长、分化和存活中起着关键作用。 当这些基因发生突变时，可能导致细胞的异常增殖，从而引发癌症。
      精准药物
      2025-06-22
      EGFR HER2 肺癌
    • 2025Q1畅销药TOP10
      审批动态
      GLP-1药物市场规模继续扩大，司美格鲁肽一季度销售额近80亿美元，替尔泊肽销售额61.5亿美元，成为增长最快的领域。 肿瘤领域，Keytruda虽然保持了4%的同比增长，但环比已开始下滑。 1. 3款GLP-1药物上榜。
      精准药物
      2025-06-21
      肿瘤
    • 【Cell】诺华披露新型 E3 连接酶 SMURF1 变构抑制剂
      前沿研究
      诺华研究人员通过生化高通量筛选发现了与 E3 连接酶 SMURF1 的催化半胱氨酸的隐蔽口袋的抑制剂。 基于结构、生化分析、突变实验表明，抑制剂通过结合在保守的甘氨酸铰链上α螺旋来限制必要的催化运动。 最后，作者利用该机制进行了虚拟筛选，以识别其他类型 HECT E3连接酶的抑制剂，并证实了甘氨酸铰链依赖性体外变构活性，开辟了一个新的成药空间。
      精准药物
      2025-06-20
      高通 E3 SMURF1
    • 刚刚！2024JCR影响因子正式发布！
      审批动态
      刚刚，2024JCR正式发布（ 注：2025年发布的是2024IF ）。 CA-A CANCER JOURNAL FOR CLINICIANS的IF腰斩，但凭借232.4的高分仍然高居榜首。 其次是两本Nature综述子刊。
      精准药物
      2025-06-18
      cancer JCR
    • 【JMC】福州大学徐芃/李金宇/黄明东团队“一石二鸟”新策略：白蛋白结合分子修饰协同增强抗菌肽的抗菌活性与体内稳定性
      前沿研究
      抗菌肽（ AMPs ）因其能直接破坏细菌细胞膜的物理杀菌机制，使细菌难以产生耐药性，而成为极具潜力的候选方案。 然而， AMPs 在体内 存在 的稳定性差和潜在的溶血毒性等问题，严重限制了其临床应用。 为克服上述挑战， 福州大学徐芃 / 李金宇 / 黄明东教授 研究团队提出一种创新策略：将疏水白蛋白结合分子（ ABMs ）修饰到短链线性 AMPs 的 N 端 。
      精准药物
      2025-06-18
      白蛋白 福州大学 分子修
    • 【Angew.】暨南大学李正球等报道使用 β-亚硝基苯乙烯亲电试剂并用于靶向蛋白质降解
      前沿研究
      然而，很大一部分蛋白质组仍然无法用现有的共价探针。 在此，作者将各种吸电子基团引入苯乙烯衍生物中，并将β-硝基苯乙烯鉴定为用于靶向发现的半胱氨酸靶向可逆共价弹头。 目前而言，这是第一份关于小分子降解剂与TRIM 28结合以支持靶向蛋白质降解的报告，并为设计和开发有效的单价降解剂提供了合理的途径。
      精准药物
      2025-06-17
      李正 β-亚硝基苯乙烯 靶向蛋白质降解
    • 【JMC亮点文章】王少萌等报道首个口服MDM2降解剂，单剂量实现肿瘤完全消退
      前沿研究
      近日， 知名药物化学家 密歇根大学王少萌团队 在国际权威药物化学期刊 《Journal of Medicinal Chemistry》 上发表了一篇题为 “MD-4251：一类FIC口服MDM2降解剂，单剂量给药即可诱导肿瘤完全消退” 的研究论文。 该研究报道了一种新型口服MDM2降解剂MD-4251，通过诱导MDM2蛋白的降解，激活p53信号通路，并在单剂量给药的情况下实现了肿瘤的完全消退。 MDM2是p53蛋白的主要负向调控因子，其异常表达与多种癌症的发生发展密切相关。
      精准药物
      2025-06-17
      p53 MDM2 王少萌
    • 【JACS】暨南大学李正球等报道新型共价分子胶理性设计策略
      前沿研究
      然而，当前 TPD 技术仍面临 关键瓶颈 ，如 E3 连接酶选择有限 、 PROTACs 分子量大 和 小分子胶水降解剂发现困难 等。 本研究旨在突破现有 TPD 技术的限制，拓展可用的 E3 连接酶库 ， 开发高效共价降解剂 。 为了开发新型靶向蛋白降解剂并解决现有 TPD 技术的局限性，作者进行了系统性设计及实验研究 。
      精准药物
      2025-06-16
      共价分子胶
    • 药物筛选中心（暨南大学）对外提供新药筛选服务
      研发注册政策
      药物筛选中心（暨南大学），隶属于暨南大学药学院公共科研平台。 中心拥有Echo550微量液体超声转移工作站等先进的自动化药物筛选仪器，前期支撑的多个激酶抑制剂已经产业转化及发表 JMC 等高水平论文。 已建立的药物筛选模型。
      精准药物
      2025-06-16
      暨南大学 药物筛选中心 新药